Đầu những năm 1990, Mike Jarman, Elaine Barrie và Gerry Potter thuộc Trung tâm Điều trị Ung thư của Trung tâm Nghiên cứu Ung thư Vương quốc Anh tại Viện Nghiên cứu Ung thư ở London đã bắt đầu phát triển các phương pháp điều trị thuốc điều trị ung thư tuyến tiền liệt. Với mô hình ức chế tổng hợp androgen không steroid ketoconazole như một mô hình, họ đã phát triển abiraterone, nộp bằng sáng chế vào năm 1993 và xuất bản bài báo đầu tiên mô tả nó vào năm sau.[6][42] Quyền thương mại hóa thuốc đã được giao cho BTG, một công ty chăm sóc sức khỏe chuyên khoa có trụ sở tại Anh. BTG sau đó đã cấp phép sản phẩm cho Cougar Biotech, bắt đầu phát triển sản phẩm thương mại.[43] Năm 2009, Cougar được Johnson & Johnson mua lại, công ty đã phát triển và bán sản phẩm thương mại và đang tiến hành các thử nghiệm lâm sàng liên tục để mở rộng sử dụng lâm sàng.[44]

Abiraterone acetate đã được Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ phê duyệt vào ngày 28 tháng 4 năm 2011.[7][8] Thông cáo báo chí của FDA đã đề cập đến một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III trong đó sử dụng abiraterone acetate có liên quan đến tỷ lệ sống trung bình là 14,8 tháng so với 10,9 tháng với giả dược; nghiên cứu đã được dừng lại sớm vì kết quả thành công.[45] Abiraterone acetate cũng được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu cấp phép.[46] Cho đến tháng 5 năm 2012, Viện Y tế và Ưu tú Lâm sàng Quốc gia (NICE) đã không khuyến nghị sử dụng thuốc trong NHS với các lý do liên quan tới chi phí-hiệu quả. Quan điểm này đã bị đảo ngược khi nhà sản xuất nộp các mức chi phí sửa đổi.[47] Việc sử dụng hiện chỉ giới hạn ở nam giới đã nhận một chế độ hóa trị liệu có chứa docetaxel.[48][49] Vào tháng 5 năm 2019, Tòa phúc thẩm Liên bang Hoa Kỳ đã giữ nguyên quyết định của Hội đồng xét xử bằng sáng chế và Hội đồng phúc thẩm vô hiệu hóa bằng sáng chế về thuốc trị ung thư tuyến tiền liệt của Johnson & Johnson Zytiga.[50]